Genel Farmakoloji Soru Çözümü

Doğru cevap B'dir. Parsiyel agonistler, tam agonistlere kıyasla daha düşük içsel aktiviteye sahiptir, bu nedenle maksimum etkileri daha azdır (örn. %60). Düşük $EC_{50}$ değeri ise yüksek afiniteyi gösterir, bu parsiyel agonistlerde görülebilir. Tam agonistler maksimum etkiyi gösterir (örn. %100), bu yüzden A yanlıştır. İnvers agonistler bazal aktiviteyi azaltır ve negatif etki eğrisi oluşturabilir, C yanlıştır. Saf antagonistler etki oluşturmaz, sadece blokaj yapar, D yanlıştır. Allosterik modülatörler reseptör aktivitesini modüle eder ama genelde bu şekilde basit bir eğriyle tanımlanmaz, E yanlıştır.

Birinci derece eliminasyon kinetiğinde, eliminasyon hızı ilaç konsantrasyonu ile doğru orantılıdır, yani $\frac{dC}{dt} = -kC$. Bu nedenle, konsantrasyon zamanla $C = C_0 e^{-kt}$ şeklinde eksponansiyel olarak azalır. Lineer ölçekte bu azalma eğrisel iken, yarı-logaritmik ölçekte $\ln C = \ln C_0 - kt$ doğrusal bir ilişki gösterir, yani düz bir çizgi olur. Sıfırıncı derece kinetikte ise $\frac{dC}{dt} = -k_0$ sabittir, lineer ölçekte düz çizgi, yarı-logaritmik ölçekte eğri görülür.

Asit ilaçların emilimi iyonize olmayan form ($HA$) ile olur. Henderson-Hasselbalch denklemi kullanılarak iyonize olmayan fraksiyon hesaplanabilir.

Mide için: pH = 2.0, pKa = 4.0

$$\log\left(\frac{[A^-]}{[HA]}\right) = \text{pH} - \text{pKa} = 2.0 - 4.0 = -2$$

$$\frac{[A^-]}{[HA]} = 10^{-2} = 0.01 \Rightarrow [HA] \text{ hakim}$$

İnce bağırsak için: pH = 6.0, pKa = 4.0

$$\log\left(\frac{[A^-]}{[HA]}\right) = 6.0 - 4.0 = 2$$

$$\frac{[A^-]}{[HA]} = 10^2 = 100 \Rightarrow [A^-] \text{ hakim}$$

Dolayısıyla, midede iyonize olmayan fraksiyon daha yüksek olduğu için emilim midede daha fazladır.